马鞭石斛的药用功效主要为：益胃生津、生津止渴。用于阴伤津亏，口干烦渴，食少干呕，病后虚热，目暗不明。

马鞭石斛的有效成分主要是石斛多糖和生物碱，其中多糖由于具有抗氧化、免疫增强和抗肿瘤功效作用而成为近几年科学研究的热点。2000年版和2005年版《中国药典》收载马鞭石斛。马鞭石斛的干燥茎是药用石斛主要品种之一，每年在各大药材市场交易量巨大，药厂通常将石斛搭配其他药材制成肾药、为药、脾药、肠胃药等。马鞭石斛的药用成分有菲类（鼓槌菲、毛兰菲、流苏菲）、联苄类（鼓槌石斛素、鼓槌联苄、毛兰素、玫瑰石斛素等）、大黄素型蒽醌类（大黄素甲醚、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等）、香豆素类（滨嵩内酯和泽兰内酯），此外还有少量的草酸等。

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