铁皮石斛主要有效成分为石解碱、石解苷、多糖及其他生物活性物质。经研究多糖类成分是铁皮石斛中具有免疫增强作用和抗肿瘤作用的活性成分。

还含有人体所需的18种氨基酸，其中7种是人体所必需的;15种无机元素，以及鼓槌菲、毛兰素、脂肪、蜡、甾醇、黄酮、有机酸、蛋白质、酚性化合物和其他水溶性挥发油等。铁皮石斛中多糖含量较高，达到22.7%，远远高于其他石斛。

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